2. varg1
3. radostinalassa
4. mt46
5. leonleonovpom2
6. wonder
7. kvg55
8. planinitenabulgaria
9. sparotok
10. hadjito
11. zaw12929
12. getmans1
13. bosia
14. stela50
2. katan
3. wonder
4. leonleonovpom2
5. mt46
6. bojil
7. vidima
8. dobrota
9. ambroziia
10. donkatoneva
2. vesonai
3. radostinalassa
4. lamb
5. hadjito
6. samvoin
7. manoelia
8. mimogarcia
9. bateico
10. iw69
Фармакологичен анализ на Тазепам:
Тазепам е фармакологичен активен метаболит от окислението на диазепама, в резултат на това тaзепам има много по-меко фармакологично действие от диазепам. Съдържанието на кислороден атом в молекулата на тазепама определя значително по-малко странични и нежелателни реакции в сравнение с тези присъщи при диазепама.
Тазепам е идентичен по химична структура с диазепам, но в молекулата си съдържа един кислороден атом повече, което значително намалява липофилността на лекарствената молекула, с което се обяснява по по-умерените фармакологични ефекти на тазепам и заначително по–редуцираните неблагоприятни симптоми след приема на лекарството в сравнение с всички останали представители на бензо-диазепиновата група. Лесното метаболизиране на тазепам чрез глюкоронизация без да се ангажират окислителни ензимни реакция способства за добрата поносимост на препарата при пациенти с тежки чернодробни заболявания. Тазепам се елими-нира лесно през бъбреците, има по-кратък полуживот и фармакологичното дейст-вие е с петократно по-къса продължителност отколкото диазепам, тъкмо обратното, плазмения полуживот на диазепам се удължава при стари хори и пациенти с тежки хепатални дисфункции. В резултат на представения фармакологичен анализ може да се обобщи, че тазепам е подходящ поради умерените си ефекти както в млада възраст, така и при възрастни пациенти с множество придружаващи заболявания и дори при пациенти с тежки чернодробни заболявания.
За да се преодолее първоначалната парадоксална реакция на сънливост при прием на препарати от бензодиазепиновата група особено при млади пациенти и хора с активен и динамичен стериотип на живот е редно Тазепам да се предписва в комбинация с аскорбинова киселина – vit. C в дози до 300-500 мг. който значително редуцира нежеланите странични реакции и снижава седиращия потенциал на Тазе-пам, което прави възможно по-лесната адаптация на пациента към действията на медикамента. Чрез комедикацията на аскорбиновата киселина се цели по-бързото окисление на молекулата на тазепама, а също така ензимните чернодробни системи се адаптират по-лесно към метаболизирането на редовния прием на медикамента. Подобен ефект на аксорбиновата киселина върху лекарствения метаболизъм с редукция на медикаментозната седация е клинично наблюдаван и при небензодиа-зепиновия анксиолитик Атаракс (Невролакс).
За да се избегнат лекарствено-индуцираните когнитивни нарушения в рамките на нежеланите странични ефекти и при пациенти над 65 години е препоръчителна комедикацията с Винпоцетин 5 мг в дневни дози 15-30 мг.
Пациенти с тревожни, обсесивни и депресивни разстройства следва да бъдат лекувани освен с показаната седираща терапия в резултат на съпътстващи много-образни вегетативни симптоми и инсомния, така и с комедикация на антидепресан-тни средства. Апсолютно грешен е терапевтичния подход на изписване на мощни бензодиазепини като Диазепам, Ривотрил, Антилепсин, Алпразолам и други без пациентите да са провели дори един продължителен терапевтичен курс с антидеп-ресант.
Тъй като метаболизма на всички антидепресанати ангажира чернодробните ензими, съвмествата употреба на антидепресанти и бензодиазепини създава значи-телни затруднения при съвместното им чернодробно елиминиране и оттам слож-ното медикаментозно интерфериране с удължен полуживот и на двата медикамен-та. В този аспект комедикацията с Тазепам и който и да е антидепресант е особено удачна, тъй като Тазепам не ангажира цитохромните ензими за своето метаболизиране и след хепатално глюкорониране се излъчва лесно през бъбреците. Заради взаимното потенциране на седацията от бензодиазепини и антидепресанти добавянето на аксорбинова киселина е особено актуално във връзка с посочения принос на последната по отношение на лекарствения метаболизъм .
В заключение Тазепам е лесен и безопасен при самостоятелна или съвмест-на употреба без да създава пречки в лекарствен метаболизъм при комедикация с други медикаменти. Тазепам може да се използва за титриране и усилване на седа-тивния ефект при други психоактивни препарати, за които е свойствена слаба или недостатъчна седираща активност. Наличието на кислороден атом в молекулата на Тазепам допринася за бърз и кратък терапевтичен ефект, по-слаб рецепторен афи-нитет към ГАМК-рецепторния хлорен йонофорен комплекс, по-лесна разтворимост и по-бърз живот на полуелиминиране в сравнение с Диазепам. Препаратът Тазепам се отличава със силно редуцирани нежелани странични ефекти сравняван със своя мощен предшественик Диазепам.
Литература:
-
Ламбрев, И. 2005. Selecta medicamentorum – справочник за лекари, фармацевти и стоматолози. София. Първо издание. Стр. 539-542.
-
Узунов, П. (ред). 1999. Справочник за лекарствените средства. София. Медицина и физкултура.
-
Узунов, П., А. Белчева ( ред.). 1996. Фармакология. Стара Загора. Издателство Знание.