Фармакологичен анализ на Тазепам:

Тазепам е фармакологичен активен метаболит от окислението на диазепама, в резултат на това тaзепам има много по-меко фармакологично действие от диазепам. Съдържанието на кислороден атом в молекулата на тазепама определя значително по-малко странични и нежелателни реакции в сравнение с тези присъщи при диазепама.

Тазепам е идентичен по химична структура с диазепам, но в молекулата си съдържа един кислороден атом повече, което значително намалява липофилността на лекарствената молекула, с което се обяснява по по-умерените фармакологични ефекти на тазепам и заначително по–редуцираните неблагоприятни симптоми след приема на лекарството в сравнение с всички останали представители на бензо-диазепиновата група. Лесното метаболизиране на тазепам чрез глюкоронизация без да се ангажират окислителни ензимни реакция способства за добрата поносимост на препарата при пациенти с тежки чернодробни заболявания. Тазепам се елими-нира лесно през бъбреците, има по-кратък полуживот и фармакологичното дейст-вие е с петократно по-къса продължителност отколкото диазепам, тъкмо обратното, плазмения полуживот на диазепам се удължава при стари хори и пациенти с тежки хепатални дисфункции. В резултат на представения фармакологичен анализ може да се обобщи, че тазепам е подходящ поради умерените си ефекти както в млада възраст, така и при възрастни пациенти с множество придружаващи заболявания и дори при пациенти с тежки чернодробни заболявания.

За да се преодолее първоначалната парадоксална реакция на сънливост при прием на препарати от бензодиазепиновата група особено при млади пациенти и хора с активен и динамичен стериотип на живот е редно Тазепам да се предписва в комбинация с аскорбинова киселина – vit. C в дози до 300-500 мг. който значително редуцира нежеланите странични реакции и снижава седиращия потенциал на Тазе-пам, което прави възможно по-лесната адаптация на пациента към действията на медикамента. Чрез комедикацията на аскорбиновата киселина се цели по-бързото окисление на молекулата на тазепама, а също така ензимните чернодробни системи се адаптират по-лесно към метаболизирането на редовния прием на медикамента. Подобен ефект на аксорбиновата киселина върху лекарствения метаболизъм с редукция на медикаментозната седация е клинично наблюдаван и при небензодиа-зепиновия анксиолитик Атаракс (Невролакс).

За да се избегнат лекарствено-индуцираните когнитивни нарушения в рамките на нежеланите странични ефекти и при пациенти над 65 години е препоръчителна комедикацията с Винпоцетин 5 мг в дневни дози 15-30 мг.

Пациенти с тревожни, обсесивни и депресивни разстройства следва да бъдат лекувани освен с показаната седираща терапия в резултат на съпътстващи много-образни вегетативни симптоми и инсомния, така и с комедикация на антидепресан-тни средства. Апсолютно грешен е терапевтичния подход на изписване на мощни бензодиазепини като Диазепам, Ривотрил, Антилепсин, Алпразолам и други без пациентите да са провели дори един продължителен терапевтичен курс с антидеп-ресант.

Тъй като метаболизма на всички антидепресанати ангажира чернодробните ензими, съвмествата употреба на антидепресанти и бензодиазепини създава значи-телни затруднения при съвместното им чернодробно елиминиране и оттам слож-ното медикаментозно интерфериране с удължен полуживот и на двата медикамен-та. В този аспект комедикацията с Тазепам и който и да е антидепресант е особено удачна, тъй като Тазепам не ангажира цитохромните ензими за своето метаболизиране и след хепатално глюкорониране се излъчва лесно през бъбреците. Заради взаимното потенциране на седацията от бензодиазепини и антидепресанти добавянето на аксорбинова киселина е особено актуално във връзка с посочения принос на последната по отношение на лекарствения метаболизъм .

В заключение Тазепам е лесен и безопасен при самостоятелна или съвмест-на употреба без да създава пречки в лекарствен метаболизъм при комедикация с други медикаменти. Тазепам може да се използва за титриране и усилване на седа-тивния ефект при други психоактивни препарати, за които е свойствена слаба или недостатъчна седираща активност. Наличието на кислороден атом в молекулата на Тазепам допринася за бърз и кратък терапевтичен ефект, по-слаб рецепторен афи-нитет към ГАМК-рецепторния хлорен йонофорен комплекс, по-лесна разтворимост и по-бърз живот на полуелиминиране в сравнение с Диазепам. Препаратът Тазепам се отличава със силно редуцирани нежелани странични ефекти сравняван със своя мощен предшественик Диазепам.

Литература:

1. Ламбрев, И. 2005. Selecta medicamentorum – справочник за лекари, фармацевти и стоматолози. София. Първо издание. Стр. 539-542.

2. Узунов, П. (ред). 1999. Справочник за лекарствените средства. София. Медицина и физкултура.

3. Узунов, П., А. Белчева ( ред.). 1996. Фармакология. Стара Загора. Издателство Знание.